Novo medicamento, chamado PZM21, não causaria dependência.
Droga também não provoca problemas respiratórios associados
a opioides.
Cientistas anunciaram na quarta-feira (17) uma droga
sintética que neutraliza a dor de forma tão eficaz quanto a morfina, mas sem os
efeitos colaterais que tornam os opioides tão perigosos e viciantes.
Os métodos de big data utilizados pelos pesquisadores também
abriram um caminho promissor na inovação de remédios, segundo um estudo
publicado na revista científica Nature.
Em experimentos com ratos, o novo composto ativou um caminho molecular
conhecido no cérebro que desencadeia a supressão da dor.
Mas ao contrário da morfina e de outras drogas
prescritas, como a oxicodona ou o oxycontin, o composto não ativou um segundo
caminho que pode desacelerar ou bloquear a respiração normal.
A supressão respiratória causada por opioides resulta em
cerca de 30 mil mortes por ano nos Estados Unidos, onde o consumo de opioides
assumiu proporções epidêmicas.
A nova droga - nomeada PZM21 - não causou dependência nos
ratos de laboratório, que ficam viciados em morfina e medicamentos analgésicos
tão facilmente quanto os seres humanos.
A PZM21, segundo os pesquisadores, oferece "analgesia de
longa duração acoplada à eliminação aparente da depressão respiratória".
Uma terceira vantagem do novo composto, segundo eles, é que
ele não causa constipação. Nos Estados Unidos, remédios que soltam o intestino
bloqueado devido ao uso de opioides são anunciados na televisão.
O ópio e seus derivados são utilizados para diminuir a dor (e
gerar sentimentos de euforia) há mais de 4 mil anos.
"As pessoas estão procurando um substituto mais seguro
para os opioides padrão há décadas" , disse Brian Shoichet, professor da
Escola de Farmácia da Universidade da Califórnia, em San Francisco, e um dos
três autores sênior do estudo.
A maioria desses esforços tentaram ajustar a estrutura
química da droga para eliminar os efeitos colaterais.
Shoichet e colegas da Universidade de Stanford, da
Universidade da Carolina do Norte e da Universidade de Erlangen-Nuremberga na
Baviera, Alemanha, fizeram uma abordagem radicalmente diferente.
Em direção à 'droga perfeita'
Em vez disso, a equipe ficou no chamado receptor de opioide no cérebro,
que desencadeia uma reação química que leva à supressão da dor quando ativado.
Apenas uma molécula que "encaixasse" com sucesso no
receptor - como uma chave girando uma fechadura - iria funcionar.
Mas para evitar a dependência e a insuficiência respiratória,
essa mesma molécula não deveria, como a morfina, encaixar com um segundo
receptor que provoca essas reações indesejadas.
"Com as formas tradicionais de descoberta de drogas,
você está trancado em uma pequena caixa química", explicou Shoichet.
"Mas quando você começa com a estrutura do receptor que
você deseja alcançar, você pode jogar fora todas essas restrições",
acrescentou.
Usando simulações de computador, os pesquisadores testaram
três milhões de compostos disponíveis comercialmente - e um milhão de
configurações possíveis para cada um - para ver quais se encaixavam melhor com
o receptor.
Cerca de 2.500 moléculas passaram no teste. Depois de
eliminar as que se assemelhavam muito aos opioides, sobraram 23.
E apenas um deles, mostrou uma análise mais aprofundada,
ativou o "bom" caminho molecular sem desencadear o "mau".
"Há pouca dúvida de que a triagem computacional baseada
na estrutura vai acelerar o ritmo de descoberta de drogas", comentou
Brigitte Kieffer, professora do Departamento de Psiquiatria da Universidade
McGill, na revista Nature.
A nova pesquisa, acrescentou, foi "um passo em direção à
droga perfeita".
A PZM21 ainda tem muitos obstáculos a superar antes de
aparecer nas prateleiras das farmácias.
Primeiro, deve ser provado que a droga é segura para os
humanos e eficaz em ensaios clínicos - um processo que normalmente leva até uma
década.
Pesquisas futuras também vão ter de determinar se os ratos -
ou pessoas - desenvolvem uma tolerância à droga, fazendo-a perder sua potência
analgésica ao longo do tempo.
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